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Interazione farmacologiche

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Interazione farmacologiche
INTERAZIONI
FARMACOLOGICHE
DEFINIZIONE
Un’ interazione farmacologica si verifica ogni qual volta un farmaco, un
alimento o un'altra sostanza interagisce con il farmaco che si sta
somministrando al paziente, riducendone l'efficacia - il farmaco diviene
inattivo - , aumentandola - il farmaco risulta tossico - , o anche
mantenendone inalterata l'attivita' terapeutica
PROBLEMI DEL “NATURALE”:
•relativi alla pianta
•relativi al prodotto ( pesticidi, tecnologia inadeguata, mescolanze
irrazionali, alterazioni microbiche o chimiche)
•relativi al binomio prodotto/paziente ( allergie, effetti iatrogeni e
paradossi)
•relativi ad un impiego improprio od errato
•utilizzo in automedicazione contestualmente a terapie farmacologiche.
DIFFUSIONE DELLE INTERAZIONI FARMACI –
FITOTERAPICI PER…
•frequente utilizzo di associazioni farmacologiche
e politerapie
•sviluppo dell’automedicazione con prodotti
naturali pubblicità, informazioni sommarie e facile
reperibilità di fitoterapici esotici e non
•radicata convinzione che il fitoterapico, in quanto
pianta, sia “innocuo”
Le reazioni avverse sono la conseguenza dell’i
interazione tra molecole biologicamente
attive.
TRE DIVERSI TIPOLOGIE DI INTERAZIONE:
Fisico/chimiche : precipitazione, inattivazione, sequestro o
neutralizzazione.
Farmacocinetiche : induzione/inibizione del metabolismo
Farmacodinamiche: agonismo/antagonismo
INTERAZIONI FISICO/CHIMICHE
Uncaria Tomentosa (immunostimolante,
antiinfiammatoria, antivirale)  inibisce
l’assimilazione del Fe++
Mucillagini di Psillio (antiinfiammatorio sulle
mucose, lassativo naturale)  ostacolano
l’assorbimento di tutti i farmaci
Tarassaco (proprietà depurative, attiva gli organi
emuntori, favorisce il drenaggio, attiva il sistema
immunitario, ha proprietà epatoprotettive) 
altera l’attività degli antibiotici chinolonici
INTERAZIONI FARMACOCINETICHE:
IPERICO (Hypericum Perforatum)
Utilizzato nella cura della depressione lieve
Riduce i livelli plasmatici degli inibitori delle proteasi HIV ( ndinavir, nelfinavir,
ritonavir, saquinavir) e degli inibitori non nucleosidici delle transcriptasi HIV (
efavirenz, nevirapina)  riduzione attività HIV-soppressiva
riduce l’effetto degli antitumorali etoposide ed amsacrina per interferenza con la
topoisomerasi II ed aumento della clearance epatica dei due farmaci.
riduce i livelli ematici della ciclosporina
riduce l’attività del warfarin , contraccettivi orali, teofillina, digossina l’attività
anticonvulsivante di fenobarbital, fenitoina e carbamazepina
aumenta l’attività degli antidepressivi (citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina,
fluvoxamina)
aumenta effetti serotoninergici dei triptani ( sumatripan, zolmitripta…)
ECHINACEA
Agisce sui linfociti T  aumento dell’attività
immunostimolante).
Azioni aspecifiche  aumento della fagocitosi dei globuli
bianchi, della differenziazione dei globuli bianchi immaturi in
globuli bianchi maturi, della produzione e dell'attività dei
macrofagi e della produzione di interferone e di interleukine.
Induce il CYP3A4 epatico che metabolizza più velocemente la
teofillina  riduzione effetto antiasmatico
Inibisce il CYP2D6
Inibisce il CYP3A4 intestinale potenziando l’effetto di farmaci
come steroidi anabolizzanti, amiodarone, metotrexate e
ketoconazolo.
Se usata in dosi eccessive e per periodi lunghi può dare
epatossicità
GINSENG ( Panax Ginseng)
Stimola il sistema colinergico intracerebrale  controlla la
memoria, l’attenzione e la funzionalità cerebrale.
Aumenta i livelli cerebrali di dopamina, adrenalina e
noradrenalina  azione antidepressiva, euforizzante e
psicostimolante.
Aumenta effetto Warfarin, degli ipoglicemizzanti orali (
sulfaniluree e biguanidi) e dell’insulina ( effetto additivo),
degli psicostimolanti ( caffeina, efedrina), di cortisonici ed
estrogeni.
Aumenta la biodisponibilità della diossina
Riduce l’effetto degli oppiacei
UNCARIA TORMENTOSA
Potenzia l'attività delle cellule natural killer
(NK) e dei linfociti T citotossici  effetto
simile a quello di alcuni interferoni umani.
Contiene inibitori del CYP3A4  può
aumentare la biodisponibilità di numerosi
farmaci
Aumenta la biodisponibilità delle
benzodiazepine, dei Ca-antagonisti (felodipina,
nifedipina ), delle statine (simvastatina,
pravastatina).
INTERAZIONI FARMACODINAMICHE:
LIQUIRIZIA
Antagonizza l’effetto degli ACE-inibitori, contraccettivi
orali, spironolattone. Riduce l’azione dell’acetaminophene
(+ escrezione epatica)
Potenzia l’effetto di: cortisonici, : ibuprofene, warfarin,
salicilati e acido deossicolico.
Incrementano la produzione di PGE (gastroprotezione) 
aumento della secrezione del muco gastrico + ad un'attività
diretta sulla mucosa infiammata e/o ulcerata.
Riduce K+, aumenta Na+  con innalzamento pressorio
da aumento dei livelli di aldosterone. La pillola
anticoncezionale ne potenzia l'effetto ipertensivo.
EFEDRA
Aumenta la termogenesi con caffeina ( guaranà,
maté )
Crisi ipertensive con Alfa1 mimetici contenenti
imidazoline o pseudoefedrina
Interazioni con antidepressivi triciclici.
Diminuisce l’effetto dei Beta bloccanti, Alfa
bloccanti (iperplasia prostatica, antipertensivi),
anticonvulsivanti, steroidi (aumento della
clearance renale)
CRANBERRY (Vaccinium Macrocarpon)
Interferenza da parte di alcuni componenti
(protoantocianidine, flavonoidi, antocianosidi, acido
benzoico, malico, chinico e ippurico) sulla capacità di
aggancio dell’Eschirichia Coli alla parete cellulare delle vie
urinarie
Gli studi più recenti indicano che il succo e l’estratto di
cranberry possono interferire con la nifedipina ( aumento
dell’effetto per inibizione del CYP3A) e potenziare l’effetto
anticoagulante del warfarin (inibizione del CYP2C9)
esponendo il paziente a problemi emorragici.
VALERIANA OFFICINALIS
Può aumentare l'azione sedativa della melatonina sul sistema
nervoso centrale. L’effetto sedativo e favorente il sonno dipende
dalla sua capacità di aumentare i livelli di GABA (acido gammaaminobutirrico) nel cervello. Riduce il tempo necessario per
addormentarsi e migliora la qualità del sonno nelle prime ore
della notte, mentre non ha praticamente alcuna azione nelle ore
successive di sonno.
A dosi elevate potrebbe provocare moderati danni al fegato, con
modico rialzo di alcuni enzimi epatici quali transaminasi e
gamma GT.
La valeriana non dovrebbe essere usata in concomitanza coi
barbiturici perché potrebbe verificarsi un'eccessiva sedazione.
ALOE VERA
A livello del grosso intestino  azione lassativa.
Può avere azione immunostimolante con attivazione della
fagocitosi.
Utile nelle bruciature, negli eritemi solari, nella
rimarginazione delle ferite, nell'acne, nella porpora senile e
nelle lesioni da punture da insetti.
Può avere interazioni medicamentose con gli antiaritmici
di tipo chinidinico, digitalici, diuretici non K+
risparmiatori, vincamina.
SUCCO DI POMPELMO
Aumenta la biodisponibilità delle benzodiazepine, antivirali, Ca-antagonisti e
Statine
altri farmaci che interagiscono con il pompelmo: alfa e beta adrenergici (carvedilolo),
inibitori della 5-alfa-reduttasi (finasteride), antielmintici (albendazolo), antibiotici
(claritromicina, eritromicina), anticoagulanti (warfarin), antiepilettici (carbamazepina),
antimicotici (itraconazolo), antistaminici (fexofenadina), statine (atorvastatina,
fluvastatina, lovastatina, simvastatina), antineoplastici (etoposide, vincristina,
vinblastina), antagonisti dei recettori per gli estrogeni (tamoxifene), alchilanti
(ciclofosfamid, ifosfamide), antitussivi (destrometorfano), antivirali (indinavir,
nalfinavir, saquinavir, ritonavir, amprenavir), ansiolitici (alprazolam, buspirone), calcio
antagonisti ( diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, nimodipina,), inibitori della
5-fosfodiesterasi impiegati nelle disfunzioni erettili ( sidenafil, taladafil), sedativi
(triazolam), immunosoppressori (ciclosporina, tacrolimus), oppioidi (fentanil), inibitori
selettivi della ricaptazione della serotonina SSRI (fluvoxamina, sertralina), xantine
(teofillina), ormoni (estradiolo, metilprednisolone, progesterone, testosterone)
Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo delle statine fino a raggiungere livelli
plasmatici tossici esponendo seriamente il paziente al rischio d’esacerbazione degli
effetti collaterali quali la rabdomiolisi ( stanchezza, febbre e dolori muscolari). La
pravastatina non ha invece interazioni significative.
ALTRO….
Arancio amaro contenente sinefrina  effetto adittivo con
tiroxina ed efedrina
Gingko Biloba potenzia l’effetto degli ASA , trazodone,
rofecoxib e warfarin con aumento del rischio emorragico.
Germe di grano e melassa diminuiscono l’effetto della
cefalosporine
Salumi e carni salate riducono l’attività dello ione Li+ (
competizione tra Na+ e Li+ )
Carne alla brace riduce l’attività della teofillina
Banane e pomodori aumentano l’attività degli ACE-inibitori
ed antidepressivi
Succo d’arancia: diminuisce biodisponibilità del celiprololo
Cipolla aumenta l’attività del warfarin
Proteine ed aminoacidi aumentano la risposta a Levodopa
e metildopa
Fitoestrogeni ( soja, trifoglio rosso, cimicifuga)
antagonizzano l’attività del tamoxifene
Vino rosso: riduce i livelli plasmatici della ciclosporina
Broccoli, cavoli, the verde, cime di rapa diminuiscono
l’attività di warfarin e dicumaroli
Peperoncino e pepe nero (capsaicina) aumenta la
probabiltà di tosse stizzosa in trattamento con ACEinibitori.
The verde ( Camelia Sinensis) riduce la risposta agli
anticoagulanti.
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