sistemi farmaceutici a rilascio modificato

Presentazione argomenti di tesi di Laurea Sperimentale
Bologna, 08 Giugno 2015
ALMA MATER STUDIORUM
UNIVERSITÀ DI BOLOGNA
FORMULAZIONI FARMACEUTICHE INNOVATIVE PER
MODULARE LA DISPONIBILITÀ BIOLOGICA DI
FARMACI CON CARATTERISTICHE
BIOFARMACEUTICHE CRITICHE
«Drug delivery research Lab.»– Dipartimento di Scienze Farmaceutiche
Prof.ssa Barbara Luppi
Dott.ssa Federica Bigucci
Dott.ssa Teresa Cerchiara
Dott.ssa Angela Abruzzo
SISTEMI INNOVATIVI
per il RILASCIO di FARMACI
LOCALIZZAZIONE
DESTABILIZZAZIONE
SITO-SPECIFICA
% farmaco rilasciato
CONTROLLO
CINETICO
MUCOSA NASALE
MUCOSA VAGINALE
MUCOSA BUCCALE
tempo
COLON
STRATO CORNEO
fenomeni di mucoadesione/bioadesione
fenomeni di dissoluzione, rigonfiamento o degradazione chimico-enzimatica
fenomeni di “permeation enhancing”
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
SISTEMA FARMACEUTICO
STABILITA’ e ATTIVITA’
del FARMACO
materiali
SCELTA di…..
forma di dosaggio
via di somministrazione
tecnologia formulativa
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
•scelta del materiale polimerico di supporto
Chitosano
CARATTERISTICHE IDEALI
INERTI vs FARMACO
BIOCOMPATIBILI
Acido
ialuronico
CAPACITA’ D’INTERAGIRE CON
L’AMBIENTE FISIOLOGICO DI RILASCIO
COMPATIBILI CON LA TECNOLOGIA
PRODUTTIVA
Albumina
ECONOMICI
Acido
poliacrilico
….loro derivati e miscele
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
• produzione della forma farmaceutica finale
Via orale
compresse
nanoparticelle
microparticelle
Via nasale
Via buccale
Via vaginale
nanoparticelle
inserti
film
Chimica Farmaceutica Applicata
liposomi
Via topica
emulsioni
idrogeli/lipogeli
film
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
• definizione della tecnologia di produzione dei vettori e realizzazione del vettore
microsfere
microcapsule
1 m < <5 m
precipitati
geli
Ionic Complexation
Spray-drying
polveri ad
elevata porosità
Coacervation
nanosfere
 < 1 m
• caricamento del farmaco..........soaking
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
Freeze-drying
• caratterizzazione chimico-fisica del polimero e valutazione delle interazioni polimero-farmaco
spettroscopia FT-IR
analisi termica (DSC e TGA)
• definizione di metodi analitici adeguati all’identificazione e determinazione del principio attivo
nella forma farmaceutica e nell’ambiente fisiologico di rilascio
estrazione liquido-liquido / in fase solida
analisi HPLC
spettroscopia
UV-Vis
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
• valutazione delle caratteristiche dimensionali e morfologiche del vettore
Analisi dimensionale
Analisi con gli stacci
Dynamic Light Scattering
Analisi morfologica
Microscopio ottico
Scanning Electron Microscope
COLLABORAZIONE: Università della Calabria, Arcavacata di Rende (CS)
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
•valutazione delle proprietà funzionali del vettore/forma farmaceutica
Test di rigonfiamento
Grado di rigonfiamento
Metodi in-vitro
Osservazione al microscopio
Dynamic Light Scattering
Metodi gravimetrici
Cinetica di rigonfiamento
Test di mucoadesione
Metodi in-vitro (interazioni con mucina)
Dynamic Light Scattering
Turbidimetria
Metodi ex-vivo (interazioni con mucosa intestinale e/o nasale)
Valutazione della resistenza
meccanica all’allontanamento
della compressa dalla mucosa
Valutazione della % di farmaco/sonda che
permane sulla mucosa dopo applicazione del
sistema particellare e lavaggio del tessuto
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
% farmaco rilasciato
Test di rilascio in-vitro
Cinetiche di rilascio
tempo
Influenza di ambienti simulati: pH, forza ionica, enzimi……
Test di permeazione in-vitro/ex-vivo
Profili di permeazione
Flusso, tempo di latenza, coefficiente di diffusione
- Membrane sintetiche
- Intestino di coniglio, mucosa nasale e buccale, pelle di maiale
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
…oltre ai farmaci…
•Probiotici
•Sostanze di origine naturale
COLLABORAZIONI
•Studi di microbiologia
•Studi in vitro su colture cellulari
•Studi in vivo su animali
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
Propedeuticità per l’inizio della tesi:
•
•
Aver sostenuto l’esame di SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
Aver completato il tirocinio in farmacia
Primo posto disponibile
MARZO 2017
SISTEMI FARMACEUTICI A RILASCIO MODIFICATO
GRAZIE PER LA CORTESE ATTENZIONE ! ! ! !
Forme farmaceutiche a rilascio modificato