levodopa/carbidopa

Prof. Paolo de Caprariis
SINTESI SELEGILINA
Sirio®: nuova formulazione di levodopa a base di
MELEVODOPA/CARBIDOPA
•
•
•
•
•
•
AIC 2005
Elevata solubilità in acqua
Rapido assorbimento
Rapida comparsa dell’effetto terapeutico
Elevata lipofilia
Efficace principalmente nel trattamento del
“wearning off”
Duodopa®: somministrazione intra-duodenale di
levodopa/carbidopa
• AIC 2007
• La formulazione consiste in una
sospensione acquosa di levodopa e
carbidopa dispersa in gel viscoso
• La somministrazione mediante un
sistema portatile consente di infondere
la formulazione direttamente all'interno
della cavità duodenale attraverso PEG
(gastrostomia endoscopica percutanea)
• Stimolazione continua dopaminergica
• Trattamento riservato a pazienti in fase
avanzata della malattia con fluttuazioni
importanti
• Miglioramento nei blocchi motori e nella
deambulazione
Stalevo®: tavolette a base di
levodopa/carbidopa/entacapone
• AIC 2008 Novartis
• Prolungamento e potenziamento dell’effetto della
levodopa a livello del SNC
• Concentrazioni di levodopa più stabili
• Stimolazione più costante dei neuroni dopaminergici
• Risposta clinica più modulata
• Indicato in pazienti che presentano
fluttuazioni di fine dose
• la dose massima e' di 10 compresse
al giorno
IPX066
• GlaxoSmithKline e il suo partner Impax Laboratories
hanno annunciato che il farmaco sperimentale antiParkinson, noto con la sigla IPX066, ha centrato
l’obbiettivo, nello studio di fase III ADVANCE-PD.
• È un preparato di levodopa che ha una durata d’azione lunga, per
cui può essere somministrato dalle 2-4 volte al giorno. I pazienti
nelle fase iniziale della malattia potranno addirittura assumerlo una
volta al giorno. E’ in corso uno studio di confronto con Stalevo
(l’associazione fissa di levodopa + carbidopa + entacapone), in cui
Stalevo viene somministrato sei volte al giorno e IPX066 tre volte al
giorno. Si prevede che il preparato verrà messo in commercio nel
2013.
IPX066
• Ha centrato l’obiettivo nello studio di fase III ADVANCE-PD. Il
farmaco è una versione a rilascio prolungato della carbidopa e della
levodopa.
• Ha migliorato in modo significativo il controllo dei sintomi motori in
pazienti affetti da Parkinson avanzato rispetto alla carbidopalevodopa a rilascio immediato
• L’endpoint primario dello studio era la percentuale di “off time”
durante le ore di veglia.
• I pazienti trattati con IPX066 hanno ottenuto una riduzione totale
dell’’off time’ di più di 2 ore durante le ore di veglia.
• Inoltre, durante il trattamento in doppio cieco, i pazienti in
trattamento con IPX066 hanno ottenuto un aumento di 1,9 ore del
cosiddetto ‘on time’ senza discinesia contro le 0,8 ore di carbidopalevodopa a rilascio immediato.
MOTILIUM - PERIDUM
Clozapina
La clozapina è un farmaco antipsicotico
appartenente alla classe chimica delle
dibenzodiazepine. Il suo uso è indicato nel
trattamento dei pazienti con schizofrenia
che non rispondono adeguatamente alla
terapia farmacologica con i neurolettici
classici. Il dosaggio massimo che il foglio
illustrativo consiglia è di non superare 600
mg. Agisce con modalità antagonista sui
recettori dopaminergici D1 e D4 e su quelli
serotoninergci 5-HT2. La sua azione
antagonista coinvolge anche i recettori
colinergici, istaminergici.
AMANTADINA (MANTADAN®)
•
•
Questo farmaco ha modesti effetti antiparkinsoniani: aumenta il rilascio
della dopamina e inibisce la trasmissione colinergica (innervazione
eccitatoria). Nella fase iniziale della malattia di Parkinson, l'amantadina si è
dimostrata in grado di migliorare i sintomi parkinsoniani, in particolare il
tremore. Inoltre, negli stadi più avanzati della malattia, è risultata efficace
nell’attenuare le discinesie indotte da levodopa, senza comprometterne
l’effetto terapeutico.
E’ stato anche osservato che l'amantadina potrebbe avere possibili
proprietà neuroprotettive attraverso il blocco dei recettori striatali N-metil-Daspartato (NMDA) dell’acido glutammico che si ritiene possano mediare la
morte dei neuroni produttori di dopamina. L'ipereccitazione dei recettori
NMDA esercitata dal glutammato potrebbe essere, infatti, responsabile
della perdita dei neuroni dopaminergici.
RASAGILINA
• La rasagilina è una propargilamina e si
comporta come un inibitore selettivo,
potente ed irreversibile delle MAO-B
(mono ammino ossidasi di tipo B) ,enzimi
coinvolti nel metabolismo cerebrale della
dopamina.
N-propargyl-1-(R)aminoindan
Indicazioni terapeutiche della
rasagilina
• Studi preclinici indicano che la rasagilina è
dotata di proprietà neuroprotettive che
potrebbero contribuire a rallentare la
progressione della malattia di Parkinson.
• Azilect è indicato nel trattamento della
malattia di Parkinson sia in
monoterapia,sia in associazione
con levodopa.
Azilect®: inibitore reversibile delle MAO-B a base
di RASAGILINA
• AIC 2005, rinnovo 2010
• Indicata in monoterapia o in associazione con levodopa
in pazienti con fluttuazioni di fine dose
• Possibile effetto neuroprotettivo
• Potenza superiore di 10 volte rispetto alla selegilina
• Monosomministrazione nelle 24h
Principali caratteristiche cinetiche
•
•
•
•
•
•
Biodisponibilità orale 36%
Emivita di eliminazione plasmatica 0,6 – 2,0h
Legame alle proteine plasmatiche 60 – 70%
Eliminazione metabolica
Escrezione renale
Dose giornaliera suggerita 1 mg/die
I pazienti trattati con rasagilina subito dopo la diagnosi di Parkinson hanno
avuto una forma meno aggressiva della malattia rispetto alle persone
curate con la stessa molecola a uno stadio più avanzato della malattia.
Resta aperto tra i medici, il dibattito su quando sia il momento giusto per
iniziare a somministrarla
Neupro®: cerotto transdermico a base di
ROTIGOTINA
(Dopamino-agonista non ergolinico)
• AIC 2006, in Italia dispensato dal 2008
• Monosomministrazione nelle 24h
• Temperatura di conservazione: 2°C<T>8°C
ROTIGOTINA
Agonista dopaminergico nonergolinico con affinità per tutti i
sottotipi dei recettori della
dopamina (D1/D2/D3).
N
S
OH
l’efficacia nella terapia del
Parkinson è riconducibile alla sua
attività agonista dei recettori D2 a
livello del caudato e del putamen.
La porzione fenil-etil-aminica,
comune agli agonisti dopaminergici,
è parte di un sistema biciclico, oltre
alla presenza di un amminogruppo
esociclico, indispensabile per
l’attività.
Nel 2007 la FDA ha approvato il sistema transdermico NEUPRO® , un sistema
che garantisce un rilascio continuo entro 24 h di principio attivo
5-OH DPAT
Considering the similarity in the structures and potencies of 5-OH-DPAT and rotigotine, we might assume that the dose
required to maintain the therapeutic level of 5-OH-DPAT is similar to that of rotigotine as reported. Based on this
assumption, therapeutically effective plasma concentrations could be achieved with the patch size of less than 10 cm 2,
which indicates the feasibility of transdermal iontophoretic delivery of 5-OH-DPAT.
N
HO
O
OH
MOTILIUM - PERIDUM
Clozapina
La clozapina è un farmaco antipsicotico
appartenente alla classe chimica delle
dibenzodiazepine. Il suo uso è indicato nel
trattamento dei pazienti con schizofrenia
che non rispondono adeguatamente alla
terapia farmacologica con i neurolettici
classici. Il dosaggio massimo che il foglio
illustrativo consiglia di non superare è di
600 mg. Agisce con modalità antagonista
sui recettori dopaminergici D1 e D4 e su
quelli serotoninergci 5-HT2. La sua azione
antagonista coinvolge anche i recettori
colinergici, istaminergici.
NB: nel dicembre 2007 la pergolide (NOPAR-Lilly) è stata ritirata dal commercio.
La bromocriptina non viene più consigliata.
Mirapexin e ReQuip sono farmaci di prima scelta utilizzati nella RLS (restless legs
Syndrome).
Riarrangiamento Morfina
Requip®: ropiniriolo a rilascio prolungato
• AIC 2008
• Monosomministrazione nell’arco delle 24h
• Stimolazione dopaminergica costante
• Efficace in monosomministrazione e in associazione
a levodopa
• Controllo prolungato dei sintomi motori con
riduzione significativa dei periodi off
Pramipexolo due volte rispetto a
tre volte al giorno
•
•
Ricercatori americani hanno condotto uno studio in 311 pazienti con
malattia di Parkinson in fase iniziale, non ancora trattati
farmacologicamente. I pazienti sono stati assegnati casualmente a tre
diversi regimi a base di pramipexolo, un dopamino agonista (0,5 mg due
volte al giorno, 0,75 mg due volte al giorno oppure 0,5 mg tre volte al
giorno) oppure al placebo (una sostanza inattiva dall’aspetto identico al
pramipexolo) per 12 settimane. Lo studio era in doppio cieco ovvero nè il
medico nè il paziente sapeva chi era assegnato a che cosa; tutti
prendevano una compressa tre volte al giorno, grazie all'aggiunta di una
somministrazione di placebo in chi era stato assegnato ad uno dei due
regimi che prevedevano solo due somministrazioni di pramipexolo attivo.
Il miglioramento della sintomatologia parkinsoniana, misurata sulla scala
UPDRS, è stato sovrapponibile con i tre regimi farmacologici, tutti superiori
al placebo; analogamente, tutti i gruppi in terapia farmacologica hanno
segnalato più effetti indesiderati di quelli nel gruppo trattato con placebo,
senza differenze importanti tra un regime e l'altro
.
PRAMIPEXOLE
•
Mirapex (pramipexolo) ha alcuni effetti come la dopamina, che è presente
naturalmente nel corpo. Bassi livelli di dopamina nel cervello sono associati a
malattia di Parkinson.
Le compresse Mirapex sono usate per trattare i segni e i sintomi del morbo di
Parkinson e per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo (RLS).
Mirapex può essere utilizzato per altri scopi terapeutici non elencati in questo
farmaco guida.
L'FDA ha approvato ER Mirapex una volta al giorno per il trattamento della malattia di
Parkinson Early
Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. ha annunciato che la US Food and Drug
Administration (FDA) ha approvato Mirapex ER ® (pramipexolo dicloridrato)
compresse a rilascio prolungato, una nuova opzione di trattamento una volta al
giorno per i segni ei sintomi della malattia precoce di Parkinson idiopatico (PD ).
MIRAPEX ER non è indicato per il trattamento della malattia di Parkinson avanzata.
Proprietà farmacodinamiche
• AKINETON ha una spiccata azione anticolinergica centrale che si
distingue nel suo meccanismo d'azione dagli altri farmaci
antiparkinsoniani di sintesi. Tale proprietà farmacologica trova utile
applicazione in clinica nel risolvere specificatamente la rigidità
muscolare conseguente a disregolazione del sistema
extrapiramidale. Un effetto clinico favorevole lo si osserva anche
sugli altri sintomi del morbo di Parkinson.
L'attività anticolinergica periferica è considerevolmente inferiore a
quella dell'atropina, infatti l'impiego di AKINETON si associa ad una
scarsa incidenza di effetti secondari parasimpaticolitici. A differenza
della L-Dopa, AKINETON, grazie al suo antagonismo per
l'acetilcolina a livello centrale, esplica un'azione inibitrice molto
pronunciata sugli effetti collaterali di tipo extrapiramidale determinati
da terapie con psicofarmaci (specialmente neurolettici).
SINTESI BENZOTROPINA
O
Cl
+
N
O
Cl
MeOH
O
N
Cl
N
Cl
Cl
O
O
O
O
+
O
N
CH3OH
O
O
N
H
H
Approcci terapeutici non
dopaminergici
• Antagonisti del glutammato
• Antagonisti del recettore dell’adenosina
• Neuroprotezione
TERAPIA
FARMACOLOGICA
Farmaci di prima
generazione:
1) LEVODOPA/CARBID
OPA
2) DOPAMINOAGONISTI
ERGOLINICI
(bromocriptina,
pergolide,
carbegolina, lisuride,
apomorfina), NON
ERGOLINICI
(ropinirolo,
pramipexolo),
INDIRETTI
(amantadina)
3) ANTICOLINERGICI
(orfenadrina, derivati
carbodioici
trisostituiti,
benztropina)
4) INIBITORI DELLE
MAO-B (selegilina)
5) INIBITORI DELLE
COMT (entacapone,
tolcapone)
FARMACI DI SECONDA GENERAZIONE
Neupro®: cerotto transdermico a base di
ROTIGOTINA
(Dopamino-agonista non ergolinico)
• AIC 2006, in Italia dispensato dal 2008
• Monosomministrazione nelle 24h
• Temperatura di conservazione: 2°C<T>8°C
Siti di applicazione del
cerotto
Caratteristiche cinetiche
• Biodisponibilità assoluta dopo
applicazione transdermica 37%
• Emivita di eliminazione plasmatica 5-7h
• Legame alle proteine plasmatiche,
in vitro 92%
Il cerotto transdermico medicato
deve essere applicato sempre alla
stessa ora in corrispondenza di
addome, cosce, anche, fianchi
o spalle dove il principio attivo
• Eliminazione metabolica
• Escrezione renale (71%), feci (23%)
• Dose giornaliera suggerita 4- 8 mg/24h
verrà rilasciato e assorbito dalla cute
L’efficacia di Neupro® è stata valutata su più di 1.000 pazienti in 5 studi i cui
risultati sono
stati pubblicati sulla rivista Neurology. E’ stato osservato un significativo
miglioramento dose-correlato nelle attività motorie e nelle attività giornaliere nei
pazienti trattati con i dosaggi più alti di rotigotina rispetto al placebo
Azilect®: inibitore reversibile delle MAO-B a base
di RASAGILINA
• AIC 2005, rinnovo 2010
• Indicata in monoterapia o in associazione con levodopa
in pazienti con fluttuazioni di fine dose
• Possibile effetto neuroprotettivo
• Potenza superiore di 10 volte rispetto alla selegilina
• Monosomministrazione nelle 24h
Principali caratteristiche cinetiche
•
•
•
•
•
•
Biodisponibilità orale 36%
Emivita di eliminazione plasmatica 0,6 – 2,0h
Legame alle proteine plasmatiche 60 – 70%
Eliminazione metabolica
Escrezione renale
Dose giornaliera suggerita 1 mg/die
I pazienti trattati con rasagilina subito dopo la diagnosi di Parkinson hanno
avuto una forma meno aggressiva della malattia rispetto alle persone
curate con la stessa molecola a uno stadio più avanzato della malattia.
Resta aperto tra i medici, il dibattito su quando sia il momento giusto per
iniziare a somministrarla
Sirio®: nuova formulazione di levodopa a base di
MELEVODOPA/CARBIDOPA
•
•
•
•
•
•
AIC 2005
Elevata solubilità in acqua
Rapido assorbimento
Rapida comparsa dell’effetto terapeutico
Elevata lipofilia
Efficace principalmente nel trattamento del
“wearning off”
Duodopa®: somministrazione intra-duodenale di
levodopa/carbidopa
• AIC 2007
• La formulazione consiste in una
sospensione acquosa di levodopa e
carbidopa dispersa in gel viscoso
• La somministrazione mediante un
sistema portatile consente di infondere
la formulazione direttamente all'interno
della cavità duodenale attraverso PEG
(gastrostomia endoscopica percutanea)
• Stimolazione continua dopaminergica
• Trattamento riservato a pazienti in fase
avanzata della malattia con fluttuazioni
importanti
• Miglioramento nei blocchi motori e nella
deambulazione
Stalevo®: tavolette a base di
levodopa/carbidopa/entacapone
• AIC 2008
• Prolungamento e potenziamento dell’effetto della
levodopa a livello del SNC
• Concentrazioni di levodopa più stabili
• Stimolazione più costante dei neuroni dopaminergici
• Risposta clinica più modulata
• Indicato in pazienti che presentano
fluttuazioni di fine dose
Isradipina: anti-ipertensivo efficace contro il
Parkinson
•
Bloccante dei canali del calcio, ancora in fase di
sperimentazione nel trattamento del MP
•
Azione protettiva sui neuroni dopaminergici
•
Impedisce l’esordio della malattia nelle persone a
rischio
•
Se somministrata nelle fasi iniziali del MP, potenzia
gli effetti della levodopa
•
Rallenta la morte dei neuroni dopaminergici
 I neuroni giovani utilizzano gli ioni sodio per rilasciare dopamina, con l'età i
neuroni diventano sempre più dipendenti dal calcio, che li rende maggiormente
vulnerabili all'attacco delle tossine
 La isradipina agisce bloccando agli ioni calcio le vie di accesso ai neuroni. In
questo modo, le cellule nervose adulte non si comportano più come tali e
ritornano a utilizzare nuovamente gli ioni sodio.
Requip®: ropiniriolo a rilascio prolungato
• AIC 2008
• Monosomministrazione nell’arco delle 24h
• Stimolazione dopaminergica costante
• Efficace in monosomministrazione e in associazione
a levodopa
• Controllo prolungato dei sintomi motori con
riduzione significativa dei periodi off
Safinamide: molecola in fase di sperimentazione
• Blocca il canale del sodio
• Modula il canale del calcio e del glutammato
• Inibitore dell’uptake della dopamina
• Inibitore reversibile delle MAO-B
• Neuroprotettore: inibizione della trasformazione dell’MPTP in
MPP+
Safinamide
•
Merck ha svolto uno studio che valuterà l’efficacia e la sicurezza di due
dosaggi di safinamide (50 e 100 mg una volta al giorno), in associazione ad
un agonista della dopamina, confrontati con l’agonista della dopamina in
monoterapia. Lo studio ha coinvolto più di 650 pazienti con Parkinson.
L’endpoint primario dello studio è dato dalla variazione dei sintomi motori
valutati secondo il punteggio totalizzato nella terza sezione della scala
Unified Parkinson’s Disease Rating Scale1 (UPDRS) dall’inizio alla 24°
settimana. Endpoint secondari includono cambiamenti in termini di attività
quotidiane, delle funzioni cognitive, dello stato clinico globale e della qualità
della vita correlata allo stato di salute. La UPDRS è una delle scale di
valutazione più comunemente usate per seguire il corso del Morbo di
Parkinson. È costituita di 42 voci, con punteggio da 0 a 4, per stabilire lo
stato mentale individuale dei pazienti, le attività della vita quotidiana, la
funzione motoria e le complicazioni della terapia. Gli studi suggeriscono che
la Safinamide abbia un innovativo duplice meccanismo d’azione basato
sull’incremento della funzione dopaminergica.
Safinamide: molecola in fase di sperimentazione
• Blocca il canale del sodio
• Modula il canale del calcio e del glutammato
• Inibitore dell’uptake della dopamina
• Inibitore reversibile delle MAO-B
• Neuroprotettore: inibizione della trasformazione dell’MPTP in
MPP+
Safinamide
• un inibitore delle MAO-B ( come selegilina
e rasagilina) che è anche un modulatore
dei canali del calcio che ha dimostrato di
avere la capacità di controllare le
discinesie (movimenti involontari) e di
migliorare le funzioni cognitive (mentali).
Attualmente è alla fine della fase III e si
prevede che possa essere messo in
commercio nel 2012-13.
Isradipina: anti-ipertensivo efficace contro il
Parkinson
•
Bloccante dei canali del calcio, ancora in fase di
sperimentazione nel trattamento del MP
•
Azione protettiva sui neuroni dopaminergici
•
Impedisce l’esordio della malattia nelle persone a
rischio
•
Se somministrata nelle fasi iniziali del MP, potenzia
gli effetti della levodopa
•
Rallenta la morte dei neuroni dopaminergici
 I neuroni giovani utilizzano gli ioni sodio per rilasciare dopamina, con l'età i
neuroni diventano sempre più dipendenti dal calcio, che li rende maggiormente
vulnerabili all'attacco delle tossine
 La isradipina agisce bloccando agli ioni calcio le vie di accesso ai neuroni.
Preladenant
• Preladenant, un farmaco non-dopaminergici, i risultati di uno studio
internazionale condotto dalla University of South Florida
suggeriscono che preladenant può offrire un nuovo trattamento
supplementare per la malattia di Parkinson. L'obiettivo del
trattamento è quello di fornire la funzione migliore possibile e qualità
della vita per i pazienti nel tempo.
Le 12 settimane di studio hanno mostrato che l'aggiunta di 5 e 10
mg di preladenant due volte al giorno ha ridotto significativamente il
riemergere dei sintomi motori molesti quali lentezza, rigidità, tremori
e immobilità. Le dosi sono state ben tollerate, e l'incidenza di effetti
avversi correlati al trattamento è stata simile per i pazienti trattati
preladenant e con placebo.
Preladenant
•
•
•
•
un antagonista selettivo dei recettori per
l’adenosina A2A, che funziona bilanciando
i circuiti dei gangli basali, che sono ipereccitati
nella malattia di Parkinson. Vi sono dati che
suggeriscono che possa essere in grado di modificare il
decorso della malattia. Attualmente sta per partire lo
studio di fase III e si prevede che possa essere messo in
commercio nel 2014.
AFQ056
• un antagonista del glutammato che
migliora le discinesie senza interferire con
la funzione motoria, per cui è da
aggiungere alla terapia anti-Parkinson in
atto. Attualmente è alla fine della fase II.
Uno studio di fase III dovrebbe iniziare a
metà del 2011.
AFQ056
•
AFQ056 è un antagonista del recettore metabotropico del glutammato 5
(mGluR5), ha il potenziale per diventare il primo trattamento approvato per
la malattia di Parkinson levodopa discinesia indotta (PD-LID). Nessuna
terapia è stata approvata per questa malattia, che è una complicazione
dopo la terapia di sostituzione della dopamina nei pazienti con Parkinson e
caratterizzata da una varietà di movimenti ipercinetici.
•
AFQ056 di recente ha mostrato risultati positivi in uno studio Proof-ofConcept nel PD-LID e sta procedendo in fase di sviluppo con contributi
previsti dopo il 2011.
Pardoprunox
• É un agonista parziale dei recettori della dopamina D2 e D3.
Migliora le discinesie e riduce il tempo in OFF (quando la levodopa
non funziona). Purtroppo non è tollerato bene da quasi la metà dei
pazienti (40%), che soffrono di nausea e blocchi che determinano la
sospensione del trattamento. Ora viene portato avanti come
farmaco orfano (per pazienti con patologie rare) solo per il
sottogruppo di pazienti che lo tollera bene.
Acadia
• Acadia è una società biofarmaceutica che utilizza la tecnologia
innovativa per lo sviluppo clinico di nuove terapie per malattie del
sistema nervoso centrale.
• Uno dei principali prodotti è la pimavanserina che è in Fase III per
la psicosi del morbo di Parkinson.
• È un antipsicotico atipico che si può somministrare a pazienti
parkinsoniani con problemi mentali perché, contrariamente agli
antipsicotici tradizionali, non interferisce con la funzione motoria.
Attualmente è in Fase III.
Tutte le molecole per uso clinico,che sono attualmente in sperimentazione clinica e nelle prime fasi di
scoperta e sviluppo, nascono dalle scoperte effettuate con l’esclusiva piattaforma di ricerca
Farmaceutica di Acadia.Questa piattaforma, ha permesso di scoprire molecole per uso clinico in modo
più efficiente rispetto agli approcci tradizionali.
L’approccio verso la ricerca è orientato ad introdurre la
fase chimica in un stadio precoce del processo di drug
discovery e a promuovere la selezione dei composti druglike più vantaggiosi per gli obiettivi che hanno voluto
convalidare rispetto alla passata esperienza clinica. Le
chiavi di questo approccio sono stati i nuovi target
selezionati: recettori accoppiati a proteine G e famiglie di
geni nucleari. Si pensa che queste famiglie di geni
rappresentino i target più rilevanti e fattibili per la scoperta
di piccole molecole con attività sul sistema nervoso
centrale.Hanno usato i saggi di loro produzione, in
combinazione con la selezione di recettori e con una
semplificazione della tecnologia, un sistema di dosaggio a
base di cellule a cui si riferisce come R-SAT, per validare
bersagli farmacologici e per scoprire nuove piccole
molecole che siano specifiche per questi target. Hanno
anche raccolto una vasta e diversificata libreria di composti
chimici di piccole molecole organiche.
Pimavanserin
Pimavanserin è un agonista inverso del
recettore 5-HT2A utile nel trattamento per
la psicosi del morbo di Parkinson. Questa
molecola può essere assunta per via orale:
una compressa una volta al giorno.
Work in progress
Terapia innovativa: la terapia genica
• I ricercatori hanno messo a punto un metodo per
sfruttare virus resi innocui tramite la rimozione
della maggior parte del loro corredo genetico per
inserire nei neuroni del putamen, uno dei gangli
basali del cervello, il gene della neurturina, un
fattore di crescita protettivo. È previsto l'inizio di
uno studio di fase III nel 2011.
Neurturina:fattore di crescita in grado di promuovere la sopravvivenza, la
ricrescita e la ripresa funzionale delle cellule dopaminergiche